L'insuline

Insulines à action brève: meilleurs noms de médicaments

L’introduction de l’insuline en tant que traitement de substitution du diabète sucré est actuellement la seule méthode permettant de contrôler l’hyperglycémie en cas de maladie de type 1, ainsi que pour le diabète de type 2 insulino-dépendant.

L’insulinothérapie est réalisée de manière à rapprocher le plus possible l’hormone présente dans le sang.

Par conséquent, des médicaments de différentes durées d'absorption à partir de tissus sous-cutanés sont utilisés. Les insulines longues imitent la sécrétion basale d'une hormone qui n'est pas associée à l'ingestion d'aliments dans les intestins, et les insulines courtes à action ultracourte aident à réduire le niveau de glycémie après un repas.

Insuline naturelle et synthétisée

L'insuline fait référence aux hormones avec un cycle de formation en plusieurs étapes. Premièrement, dans les îlots pancréatiques, à savoir dans les cellules bêta, il se forme une chaîne de 110 acides aminés, appelée préproinsuline. La protéine signal en est séparée, la proinsuline apparaît. Cette protéine est conditionnée en granulés, où elle est divisée en C-peptide et en insuline.

La séquence d'acides aminés la plus proche de l'insuline porcine. Au lieu de la thréonine, la chaîne B contient de l'alanine. La principale différence entre l'insuline bovine et l'insuline humaine consiste en 3 résidus d'acides aminés. Chez les animaux, les insulines du corps produisent des anticorps pouvant entraîner une résistance au médicament administré.

La synthèse de l'insuline moderne in vitro est réalisée par génie génétique. La composition en acides aminés de l'insuline biosynthétique est similaire à celle de l'homme. Elle est produite à l'aide de la technologie de l'ADN recombinant. Il y a 2 méthodes principales:

  1. Synthèse de bactéries génétiquement modifiées.
  2. De la proinsuline formée par une bactérie génétiquement modifiée.

Le phénol sert de conservateur pour protéger de l'insuline courte contre la contamination microbienne, et l'insuline longue contient des parabens.

But de l'insuline
La production d'hormones est constante dans le corps et s'appelle sécrétion basale ou de fond. Son rôle est de maintenir des taux de glucose normaux en dehors des repas, ainsi que l'assimilation du glucose entrant par le foie.

Après avoir consommé des glucides provenant des intestins, le sang entre en glucose. Pour son absorption nécessite une quantité supplémentaire d'insuline. Cette libération d'insuline dans la circulation sanguine est appelée sécrétion alimentaire (postprandiale). En 1,5 à 2 heures, la glycémie revient au niveau initial et le glucose entrant pénètre dans les cellules.

Dans le diabète de type 1, l'insuline ne peut pas être synthétisée en raison de lésions auto-immunes des cellules bêta. Les manifestations du diabète se produisent dans la période de destruction presque complète du tissu des îlots. Dans le premier type de diabète, le picotement à l'insuline commence dès les premiers jours de la maladie et pour la vie.

Le second type de diabète peut être compensé initialement par des pilules. En cas d'évolution prolongée de la maladie, le pancréas perd la capacité de former sa propre hormone. Dans de tels cas, l'insuline est administrée aux patients en même temps que des pilules ou comme médicament principal.

L'insuline est également prescrite pour les blessures, les interventions chirurgicales, la grossesse, les infections et autres situations dans lesquelles le taux de sucre ne peut pas être réduit avec des comprimés. Objectifs atteints avec l'introduction de l'insuline:

  • Normalisez la glycémie à jeun et prévenez son augmentation excessive après la consommation de glucides.
  • Pour minimiser le sucre dans l'urine.
  • Éliminer l'hypoglycémie et le coma diabétique.
  • Maintenir un poids corporel optimal.
  • Normaliser les performances du métabolisme des graisses.
  • Améliorer la qualité de vie des personnes atteintes de diabète.
  • Prévenir les complications vasculaires et neurologiques du diabète.

Ces indicateurs sont caractéristiques d'une évolution bien compensée du diabète. Avec une compensation satisfaisante, on note l’acidocétose, l’élimination des principaux symptômes de la maladie, les états hypo et hyperglycémiques comateux, l’acidocétose.

Normalement, l'insuline du pancréas entre par la veine porte dans le foie, où elle est à moitié détruite et la quantité restante est distribuée dans tout le corps. Les caractéristiques de l'introduction d'insuline sous la peau se manifestent par le fait qu'elle pénètre dans la circulation sanguine avec un retard et dans le foie même plus tard. Par conséquent, la glycémie est élevée pendant un certain temps.

À cet égard, différents types d’insuline sont utilisés: insuline rapide, ou insuline à action brève, que vous devez piquer avant un repas, ainsi que des préparations à base d’insuline à action prolongée (insuline longue), utilisées une ou deux fois pour une glycémie stable entre les repas.

Comment fonctionne l'insuline?

Les préparations d'insuline, comme l'hormone naturelle, se lient aux récepteurs situés sur la membrane cellulaire et pénètrent avec eux. Dans la cellule, sous l'influence de l'hormone, des réactions biochimiques sont déclenchées. De tels récepteurs se retrouvent dans tous les tissus et sur les cellules cibles, il y en a dix fois plus. Les cellules hépatiques, les tissus adipeux et les tissus musculaires sont des substances insulino-dépendantes.

L'insuline et ses médicaments régulent presque tous les aspects de l'échange, mais l'effet sur la glycémie est une priorité. L'hormone assure le mouvement du glucose à travers la membrane cellulaire et favorise son utilisation comme principal moyen d'obtenir de l'énergie - la glycolyse. Le glycogène est produit à partir du glucose dans le foie et la synthèse de nouvelles molécules est également ralentie.

Ces effets de l'insuline se manifestent par le fait que le niveau glycémique diminue. La régulation de la synthèse et de la libération d'insuline est maintenue par la concentration de glucose: un taux de glucose élevé s'active et une faible inhibition de la sécrétion. Outre le glucose, la synthèse est influencée par les taux sanguins d'hormones (glucagon et somatostatine), de calcium et d'acides aminés.

L'effet métabolique de l'insuline, ainsi que des médicaments avec son contenu, se manifeste de la manière suivante:

  1. Empêche le fractionnement des graisses.
  2. Il inhibe la formation de corps cétoniques.
  3. Moins d'acides gras entrent dans le sang (ils augmentent le risque d'athérosclérose).
  4. Dans le corps, la dégradation des protéines est inhibée et leur synthèse accélérée.

Absorption et distribution d'insuline dans le corps

Les préparations d'insuline sont injectées dans le corps au moyen d'injections. Pour ce faire, utilisez des seringues, appelées insuline, stylos à seringue, pompe à insuline. Les drogues piquantes peuvent être sous la peau, dans le muscle et dans la veine. Pour l'administration intraveineuse (dans le cas du coma), seule l'insuline à action rapide (ICD) convient, et la méthode sous-cutanée est habituellement utilisée.

La pharmacocinétique de l'insuline dépend du site d'injection, du dosage et de la concentration de la substance active dans la préparation. Également sur le taux d'entrée dans la circulation sanguine peut affecter le flux sanguin au site d'injection, l'activité musculaire. Une absorption rapide est fournie par une injection dans la paroi abdominale antérieure, le médicament qui est inséré dans la fesse ou sous l'omoplate est le plus absorbé.

Dans le sang, 04 à 20% de l'insuline est liée aux globulines; l'apparition d'anticorps dirigés contre le médicament peut donc entraîner une réaction accrue de l'interaction avec les protéines et, par conséquent, une résistance à l'insuline. La résistance à l'hormone est plus fréquente lorsque de l'insuline de porc ou de bovin est prescrite.

Le profil du médicament ne peut pas être le même chez différents patients, même chez une personne il est sujet à des fluctuations.

Par conséquent, lorsque des données sur la période d'action et la demi-vie sont fournies, la pharmacocinétique est calculée en fonction de la moyenne.

Variétés d'insuline

Les insulines animales, notamment les insulines de porc et d’insuline bovine, ont été utilisées moins fréquemment dans la préparation de médicaments de synthèse - analogues de l’insuline humaine. À bien des égards, dont le principal est l’allergénicité, la meilleure insuline est le génie génétique.

Les préparations d'insuline se divisent en insulines ultra-courtes et courtes en fonction de leur durée d'action. Ils reproduisent la sécrétion de l'hormone stimulée par les aliments. Les médicaments de durée moyenne, ainsi que les longues insulines, imitent la sécrétion basale de l'hormone. L'insuline courte peut être combinée avec une insuline longue en préparations combinées.

Quelle est la meilleure insuline - courte, moyenne ou longue, est déterminée par le schéma individuel d'insulinothérapie, qui dépend de l'âge du patient, du niveau d'hyperglycémie et de la présence de maladies concomitantes et de complications du diabète.

Le groupe des insulines ultracourtes se caractérise par un effet rapide: en 10 à 20 minutes, le sucre est réduit au maximum en 1 à 2,5 heures, la durée totale de l'action hypoglycémique étant de 3 à 5 heures. Noms de médicaments: Humalog, NovoRapid et Apidra.

L'insuline courte agit après 30 à 60 minutes, son effet dure entre 6 et 8 heures, et le maximum est noté pendant 2 à 3 heures après l'administration. Prick-insuline à action rapide pendant 20 à 30 minutes avant un repas, car cela fournira un pic de concentration de l'hormone dans le sang pendant la période où le sucre atteint sa valeur maximale.

L'insuline courte est disponible sous les noms commerciaux suivants:

  • Actrapid NM, Rinsuline R, Humulin Regulyar (l'insuline médicamenteuse est génétiquement modifiée)
  • Humudar P, Bioguline R (insuline semi-synthétique).
  • Actrapid MC, Monosuinsulin MK (porc monocomposant).

Ce qui est préférable d'insuline de cette liste est déterminé par le médecin traitant, en tenant compte de la propension à des allergies, la nomination d'autres médicaments. Lorsque vous partagez une insuline de durée d’action différente, il est préférable que vous choisissiez un fabricant. Le prix des différentes marques d’insuline est déterminé par le fabricant.

L'insuline à action rapide est indiquée pour l'administration quotidienne avant les repas principaux, ainsi que pour le traitement du coma diabétique, lors d'interventions chirurgicales. À petites doses, ce médicament est utilisé par les sportifs pour développer leur masse musculaire, avec une déplétion générale, une thyrotoxicose, une cirrhose du foie.

Des médicaments de durée moyenne et longue sont utilisés pour maintenir la glycémie normale lorsque l'insuline courte ou ultracourte ne fonctionne pas.

Les instructions d'utilisation contiennent des instructions spécifiques sur la fréquence d'administration de ces médicaments. Ils doivent généralement être piqués une ou deux fois par jour, en fonction du niveau de glycémie.

Calcul de la dose d'insuline

Une bonne sélection de traitement permet aux diabétiques de ne pas abandonner leurs aliments préférés, à l'exception des produits contenant du sucre et de la farine blanche. Le goût sucré ne peut être obtenu qu'en utilisant des substituts de sucre.

Afin de comprendre comment calculer la dose, quelle est la meilleure insuline, comment introduire correctement l'insuline, les médicaments sont dosés en tenant compte du contenu en unités de pain conditionnelles (HE). Une unité est prise égale à 10 g de glucides. Les grains d'AU, calculés à partir des tableaux pour un type de produit particulier, déterminent la dose d'insuline à administrer avant un repas.

Environ 1 U d'insuline est administré par XE. Augmentation de la dose en fonction de la pharmacorésistance individuelle, ainsi que de la nomination simultanée d'hormones stéroïdiennes, de contraceptifs, d'Héparine, d'antidépresseurs et de certains diurétiques.

L'effet hypoglycémiant de l'insuline est renforcé par les médicaments hypoglycémiants contenus dans les pilules, les salicylates, les stéroïdes anabolisants, les androgènes, la furazolidone, les sulfamides, la théophylline, les médicaments à base de lithium, de calcium.

L'éthanol inhibe la formation de glucose dans le foie. À cet égard, l'utilisation de boissons alcoolisées dans le contexte d'une insulinothérapie conduit à un état d'hypoglycémie sévère. Il est particulièrement dangereux de boire de l'alcool avec l'estomac vide.

Recommandations pour déterminer la dose moyenne d'insuline:

  1. Le calcul est effectué sur 1 kg de poids. Avec un excès de masse, le coefficient est réduit de 0,1, avec une pénurie - de 0,1.
  2. Pour les patients atteints d'un diabète sucré du premier type récemment diagnostiqué, 0,4-0,5 UI par 1 kg.
  3. Avec le diabète de type 1 avec compensation ou décompensation instable, augmenter la dose à 0,7-0,8 U / kg.

La dose d'insuline est généralement augmentée chez les adolescents en raison d'une libération excessive d'hormone de croissance et d'hormones sexuelles dans le sang. Pendant la grossesse au troisième semestre, en raison de l’effet des hormones placentaires et du développement de la résistance à l’insuline, la dose du médicament est révisée à la hausse.

Pour les patients à qui on a prescrit de l'insuline, la correction de la dose du médicament, en tenant compte du contrôle constant de la glycémie, est une condition préalable. Si le niveau de glycémie après avoir mangé dépasse la norme, le lendemain, la dose d'insuline augmente d'une unité.

Il est recommandé de créer un graphique de l'évolution de la glycémie une fois par semaine, en le mesurant avant et après les principaux repas, ainsi qu'avant le coucher. Les données sur la glycémie quotidienne, le nombre d'unités de pain utilisées et la dose d'insuline administrée aideront à corriger correctement le schéma posologique de l'insuline afin de préserver la santé du patient diabétique.

L'insuline courte et ultracourte est décrite dans la vidéo de cet article.